新京報訊（記者 王卡拉）先聲藥業引進的CDK4/6抑制劑注射用曲拉西利遞交新藥上市申請已獲受理，擬在接受含鉑類藥物聯合依託泊苷方案的廣泛期小細胞肺癌患者中預防性使用，以降低化療引起的骨髓抑制的發生率。如果獲批，這將成為我國首個獲批上市的具備骨髓保護功效的CDK4/6抑制劑。
CDK4/6，即細胞週期蛋白依賴性激酶4/6，是細胞分裂週期的關鍵調節因素，CDK4/6在許多癌症中過度活躍，導致細胞增殖失控。截至目前，全球獲批上市的4款CDK4/6抑制劑分別為輝瑞的哌柏西利、諾華的利柏西利、禮來的阿貝西利以及G1公司的曲拉西利。2020年，全球CDK4/6抑制劑市場規模達69。92億美元，2015年2月在美國最先獲批上市的哌柏西利2020年全球銷售額高達53。92億美元。
曲拉西利是先聲藥業與G1公司合作的創新藥，2020年8月，先聲藥業與G1公司達成獨家授權合約，獲得該藥在大中華地區所有適應症的開發和商業化權利。今年2月，曲拉西利在美國獲批上市，成為全球首個且唯一具有全面骨髓保護功效的藥物。除小細胞肺癌外，今年4月9日及6月10日，該藥又分別獲國家藥監局批准開展用於轉移性結直腸癌及三陰性乳腺癌的兩項三期臨床試驗。今年6月2日，曲拉西利在海南博鰲樂城醫療先行區開出首張處方。G1公司財報顯示，截至今年三季度，曲拉西利累計銷售額為670萬美元。
國內方面，除曲拉西利外，哌柏西利和阿貝西利已經獲批上市，利柏西利於今年10月底遞的交上市申請。
作為抗腫瘤靶向藥新貴，CDK4/6抑制劑的競爭異常火熱。丁香園Insight資料庫顯示，國內藥企中，已有20家藥企在研發CDK4/6抑制劑。其中，恆瑞醫藥的達爾西利（SHR6390）進展最快，於今年4月申報上市，並於5月被納入優先審評程式。
2020年12月，恆瑞醫藥公佈SHR6390治療相關乳腺癌患者的Ⅲ期臨床結果。研究結果表明，對於既往接受過內分泌治療的HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌患者，接受SHR6390聯合氟維司群治療可顯著延長患者的無進展生存期。
研發進展較快的還有四環醫藥的吡羅西尼，11月獲批開展Ⅲ期臨床試驗，系吡羅西尼與芳香化酶抑制劑聯合用於激素受體陽性（HR+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的區域性晚期或轉移性乳腺癌。今年8月，吡羅西尼聯合氟維司群的聯合治療方案也獲批開展Ⅲ期臨床試驗。
除此之外，復星醫藥、翰森製藥、甘李藥業、倍爾達正大天晴的CDK4/6抑制劑也已進入Ⅱ期臨床試驗，貝達藥業、基石藥業、晟科藥業、勳和醫藥、必貝特醫藥等進入Ⅰ期臨床試驗。
