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質子泵抑制劑（PPI）是目前臨床治療和預防酸相關性疾病的首選藥物。主要用於消化性潰瘍、幽門螺桿菌（Hp）感染、卓-艾綜合徵和胃食管反流（GERD）等酸性相關疾病的治療。
雷貝拉唑、奧美拉唑和埃索美拉唑是臨床常用的PPI，那麼，它們之間有哪些區別呢？臨床用藥上應該如何選擇？今天，我們就一起從結構、藥代動力學、適應證、給藥方法等5方面，分別探討臨床常用的這三種PPI的區別。
PPI屬於弱鹼性的苯並咪唑類化合物，其在酸性的壁細胞分泌小管內，轉化為次磺酸和亞磺醯胺，後者與質子泵（H
+
-K
+
-ATP酶）共價結合，使酶失活，減少胃酸分泌。
表1：結構差異
在起效時間上，雷貝拉唑與酶結合位點最多，且其解離常數（pKa）值較高，活化的pH範圍明顯增大，因此在壁細胞中能更快聚積，起效以及解除症狀的速度均較快。因此通常 雷貝拉唑起效最快，艾司奧美拉唑次之，奧美拉唑最慢。
02
藥代動力學差異
在抑酸強度方面， 艾司奧美拉唑＞雷貝拉唑＞奧美拉唑。
表2：藥動學差異
注：+表示很低，++表示中等，+++表示快、高或強，++++表示更快、更強。
奧美拉唑及艾司奧美拉唑在體內主要經過CYP2C19和CYP3A4代謝，因此易與CYP45酶相關的藥物產生相互作用，而雷貝拉唑主要經非酶途徑代謝，療效穩定，藥物相互作用小。
03
適應證差異
表3：口服劑型適應證差異
注：NASIDs：非甾體抗炎藥；A：僅限於Hp感染相關的十二指腸潰瘍的癒合治療及預防Hp相關的消化性潰瘍復發治療。
表4：注射劑型適應證差異
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■給藥劑量
表5：常規劑量與維持劑量（mg）差異
注：A：40mg用於反流性食管炎。
■給藥途徑
奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑均可口服給藥（含鼻胃管給藥）及靜脈給藥，後者包含靜脈注射和靜脈滴注。目前，奧美拉唑及艾司奧美拉唑靜脈注射和靜脈滴注均可，而雷貝拉唑只可靜脈滴注。
05
特殊人群用藥差異
■妊娠期及哺乳期婦女
奧美拉唑妊娠安全等級為C級，雷貝拉唑和艾司奧美拉唑為B級。目前僅原研注射用奧美拉唑說明書中提示妊娠期可使用奧美拉唑。PPI可隨母乳排洩，應慎用，若必須使用，應暫停哺乳。
■老年患者
慎用，但均無需調整劑量。
■兒童患者
國內資料均不建議嬰幼兒使用奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑，國外則認為艾司奧美拉唑和奧美拉唑可用於1個月～17歲的兒童，雷貝拉唑可用於1歲以上的兒童。
■肝腎功能不全患者
參考來源：
［1］質子泵抑制劑最佳化應用專家共識（2020年）。
［2］湖南省質子泵抑制劑的臨床應用指導原則（2016年）。
［3］中國醫院協會藥事管理專業委員會。質子泵抑制劑臨床應用的藥學監護（2015年版）。
［4］奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑藥品說明書。
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