關於辛伐他汀性質的說法,正確的有
A。辛伐他汀是由洛伐他汀結構改造而得的藥物
B。辛伐他汀是前體藥物
C。辛伐他汀是HMG—CoA還原酶抑制藥
D。辛伐他丁是透過全合成得到的藥物
E。辛伐他汀是天然產物
答案:ABC
解析:本題考查的是辛伐他汀的來源、作用機制。全合成他汀類的藥物為氟伐他汀、阿託伐他汀和瑞舒伐他汀。辛伐他汀是洛伐他汀的結構改造得到的半合成藥物。
按化學結構特徵,鈣通道阻滯藥包含的類別有
A。1,4—二氫吡啶類
B。芳烷基胺類。
C。苯硫氮
D。三苯哌嗪類
E。硝酸酯類
答案:ABCD
解析:本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類。按化學結構特徵可把鈣通道阻滯藥分為四類:1,4—二氫吡啶類(如硝苯地平)、芳烷基胺類(如維拉帕米)、苯硫氮䓬(如地爾硫䓬)和三苯哌嗪類。
關於硫酸氯吡格雷,下列說法正確的是
A。是血小板二磷酸腺苷受體阻斷藥類抗凝藥物
B。有一個手性中心,藥用品為S—構型
C。代謝後失去活性
D。可以抑制血栓素合成酶
E。還可以進一步抑制ADP誘導的血小板膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體的活化
答案:ABE
解析:本題考查的是氯吡格雷的結構特徵、作用機制、代謝。氯吡格雷是血小板二磷酸腺苷受體阻斷藥;有一個手性中心,藥用品為S—構型;為前藥,口服後經CYP450酶系轉化,再經水解形成噻吩環開環的活性代謝物,活性代謝物的巰基可與血小板ADP受體中的半胱氨酸殘基形成二硫鍵,拮抗血小板ADP受體,從而抑制ADP誘導的血小板膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體的活化,導致纖維蛋白原無法與該受體發生粘連而抑制血小板聚集;臨床主要用於預防缺血性腦卒中、心肌梗死及外周血管病等。
透過天然雌激素進行結構改造獲得作用時間長的藥物有
A。雌三醇
B。苯甲酸雌二醇
C。尼爾雌醇
D。炔雌醇
E。戊酸雌二醇
答案:BCE
解析:本題考查的是雌激素。雌激素修飾成酷、醚後(如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇及尼爾雌醇),脂溶性增強,具有長效特點。
透過天然雌激素進行結構改造獲得的口服雌激素有
A。炔雌醇
B。他莫昔芬
C。尼爾雌醇
D。戊酸雄二醇
E。苯甲酸雌二醇
答案:AC
解析:本題考查的是雌激素。天然雌激素17位引人乙炔基得到可口服的雌激素,如炔雌醇、尼爾雌醇。
下列屬於抗心律失常藥的是
A。美託洛爾
B。胺雄酮
C。伊布利病
D。卡託普利
E。依普羅沙坦
答案:ABC
解析:本題考查的是抗心律失常藥的分類及代表藥物。抗心律失常藥主要包括鈉離子通道、鉀離子通道和β受體阻斷藥。普利類藥物為ACE抑制藥,沙坦類藥物為AⅡ受體阻斷藥,兩者臨床皆用於降血壓。
按其藥理作用機制,抗心律失常藥物包含的型別有
A。納通道阻滯藥
B。β受體阻斷藥
C。延長動作電位時程藥物,通常指鉀通道阻滯藥
D。鈣通道阻滯藥
E。AⅡ受體阻斷藥
答案:ABCD
解析:本題考查的是抗心律失常藥物的分類。該類藥物按其藥理作用機制分為四類:I類,鈉通道阻滯藥;Ⅱ類,β受體阻斷藥;Ⅲ類,延長動作電位時程藥物,通常指鉀通道阻滯藥;IV類,鈣通道阻滯藥。
下列藥物中含有四氮唑環的為
A。氯沙坦
B。纈沙坦
C。替米沙坦
D。坎地沙坦酯
E。厄貝沙坦
答案:ABDE
解析:本題考查的是血管緊張素受體Ⅱ(AⅡ)阻斷藥的結構特徵。替米沙坦分子中不含四氮唑基的AⅡ受體阻斷藥,分子中的酸性基團為羧酸基。
下列藥物中含有咪唑環的有
A。替米沙坦
B。纈沙坦
C。氯沙坦
D。坎地沙坦酯
E。厄貝沙坦
答案:ACDE
解析:本題考查的是血管緊張素受體Ⅱ(AⅡ)阻斷藥的結構特徵。纈沙坦為不含咪唑環的AⅡ受體阻斷藥,作用稍高於氯沙坦,分子中的醯胺基與氯沙坦的咪唑環上的N為電子等排體,可與受體形成氫鍵。