常與他汀一起吃,“依折麥布”究竟是什麼藥?為何優先選擇它?

臨床上,醫生正在給患者提出越來越嚴格的膽固醇“控制目標”。

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比方說,糖尿病或膽固醇嚴重升高的患者,需要把低密度脂蛋白膽固醇至少降到2。6mmol/L以內;而冠心病、腦梗塞等心血管疾病患者則需要把低密度脂蛋白膽固醇降到1。8mmol/L以內。

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但現實卻是,不少患者光靠使用他汀類藥物,並不足以讓膽固醇“達標”!

如今,醫學界主流的“聲音”認為:拿“依折麥布”這種藥物與他汀類藥物進行聯用,是解決這類問題的“好辦法”。不過,很多朋友卻對依折麥布這個藥物還比較陌生。

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這篇文章,我們就幫助大家更好地瞭解“依折麥布”這個藥物,看看為何優先考慮拿它與他汀一起吃!

依折麥布 如何降膽固醇

從作用機制上來看,依折麥布這種藥物主要是透過減少人體腸道對於膽固醇的吸收,從而降低膽固醇的。因此,它也被稱為“膽固醇吸收抑制劑”。

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研究發現,我們血液當中的膽固醇主要有兩個來源:一個是小腸對食物以及飲品當中膽固醇的吸收,約佔30%;另一個則是肝臟的自身合成,約佔70%。

大家更為熟悉的他汀類藥物,主要就是透過抑制肝臟當中膽固醇的自身合成,來降低膽固醇的。

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由此看來,他汀負責抑制肝臟當中膽固醇的合成,而依折麥布則負責減少腸道當中膽固醇的吸收。這兩個藥物在作用機制上,正好可以形成互補與協同效應。

而在實際的療效方面,2019版《血脂異常基層診療指南》是這樣描述的:

首先,他汀類藥物的“6原則”告訴我們,任何一種他汀即便把劑量增加一倍,低密度脂蛋白膽固醇進一步下降的幅度也僅有6%。

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但是,假如我們保持他汀的劑量不變,另外加上依折麥布,這時候低密度脂蛋白膽固醇水平可以進一步下降接近20%。

這很好地證明了,相較於增加他汀類藥物的劑量,拿依折麥布與他汀一起吃,可以獲得更好的治療效果!

因此,不論是2019版《血脂異常基層診療指南》還是2020版《中國心血管疾病一級預防指南》都明確提出:

當一種中等強度的他汀類藥物不能讓膽固醇水平“達標”時,優先考慮增加依折麥布進行聯合治療!

依折麥布+他汀 副作用減少

除了療效以外,大家普遍都還很關心的一個問題就是藥物的副作用。

尤其是不少朋友都很害怕,在吃上他汀以後,會出現轉氨酶升高、肌肉疼痛還有血糖升高等問題。

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不過,目前的研究發現,這些他汀相關不良反應的發生往往與他汀的劑量有關。他汀使用的劑量越大,副作用的發生風險就越高。

前面我們已經說過了,

增加依折麥布往往可以讓他汀保持在較低的劑量並換來較好的治療效果。而讓他汀維持在較低的劑量,這本身就可以減少副作用的發生風險!

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另一邊,依折麥布這個藥物在代謝途徑上不經過肝藥酶,因此,很少與其他藥物產生相互衝突。

並且,依折麥布總體的安全性良好,它比較常見的不良反應是頭暈、頭痛以及腹瀉、腹脹等消化道症狀,但一般都較為輕微,並且,在堅持服藥一段時間以後可以逐漸減弱甚至消失。

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所以,大家完全不用擔心,額外增加依折麥布這種藥物會升高副作用的發生風險,相反,這樣做其實可以提升患者對降脂藥物的整體耐受度。

聯用依折麥布 價效比

前面說了這麼多,可能有朋友會問:除了依折麥布,難道就沒有其他可以跟他汀聯用的藥物嗎?

目前,臨床上,除了他汀和依折麥布以外,主要用來降膽固醇的藥物,還有中成藥血脂康以及“降脂針”(PCSK9抑制劑)。

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首先,《血脂康(膠囊)臨床應用中國專家共識》告訴我們,血脂康當中真正起到核心作用的成分其實仍然是他汀。

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因此,一般不建議大家把血脂康這個藥物拿來與他汀一起吃!對於確實無法耐受他汀類藥物的患者,血脂康可以用來替代他汀。

再來說“降脂針”,這是一類比較新的降脂藥物,在藥物分類上屬於“PCSK9抑制劑”這個型別。

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“降脂針”這類藥物最顯著的特點有兩個:一是降膽固醇效力很強;二是價格很高。“降脂針”倒是可以與他汀一起使用。

一般,單獨使用“降脂針”的降膽固醇效果就已經很強了,至少可以把低密度脂蛋白膽固醇水平降低50%-60%;而假如拿一種他汀與“降脂針”一起使用,則降膽固醇效力會更強。

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不過,對於大多數患者而言,大家未必需要這麼強的降脂效力。

《中國心血管病一級預防指南》就明確建議:

由於“降脂針”的價格較高,因此,光用他汀效力不足時,建議優先聯用依折麥布。

吃依折麥布 哪些注意事項

最後,我們再來說幾點,吃依折麥布的過程中,需要注意的問題。

第一,依折麥布單獨使用的時候,降低低密度脂蛋白膽固醇的幅度大約只有20%;並且,它無法取代他汀在心血管疾病與動脈粥樣硬化治療當中的“基石”地位。因此,我們很少會單獨使用依折麥布去替代他汀。

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第二,大家不要以為吃了依折麥布,飲食上就可以隨便吃了!依折麥布的使用說明當中明確指出:即便吃上了依折麥布,仍應該保持適當的低脂飲食。

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第三,依折麥布的吸收一般不受食物的影響,它在體內的血藥濃度一般也可以保持較長的時間,因此,依折麥布可以在一天當中的任何時間服用。

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第四,同時吃他汀與依折麥布的患者,仍需要按照醫生的要求,定期複查肝功能、肌酸激酶以及血脂等指標。

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第五,假如您除了膽固醇以外,還需要透過藥物來降低甘油三酯,那麼,需要注意,不要拿非諾貝特以外的其他貝特類藥物與依折麥布一起吃!

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【參考文獻】

1,血脂異常基層診療指南(2019年) 《中華全科醫師雜誌》 2019年5月 第18卷 第5期

2,中國心血管病一級預防指南 《中華心血管病雜誌》2020年12月 第48卷 第12期

3,血脂康(膠囊)臨床應用中國專家共識(2017修訂版) 《中華內科雜誌》 2018年2月 第57卷 第2期